Compresse a dissoluzione rapida di repaglinide: studi in vitro e in vivo

Il repaglinide, secondo il sistema di classificazione biofarmaceutica, è considerato un farmaco di classe II, che presenta una bassa solubilità in acqua e, di conseguenza, una bassa biodisponibilità. Il presente studio ha riguardato il miglioramento della solubilità in acqua e della velocità di dissoluzione del repaglinide mediante l'uso di tecniche di dispersione solida con diversi polimeri. Inoltre, sono state formulate compresse a dissoluzione rapida di dispersione solida di repaglinide con superdisintegranti per migliorare la biodisponibilità del repaglinide. Nel presente studio, sono state preparate formulazioni di dispersione solida di repaglinide utilizzando diversi polimeri come PEG 6000, mannitolo e urea in vari rapporti farmaco:polimero mediante metodi di fusione ed evaporazione del solvente. È stata stimata la solubilità del repaglinide in diversi veicoli e sono state preparate e caratterizzate dispersioni solide. È stato effettuato il profilo di rilascio del farmaco. Inoltre, sono stati condotti studi farmacocinetici con la compressa a dissoluzione rapida di repaglinide in dispersione solida selezionata su volontari umani. La compressa a dissoluzione rapida è una formulazione promettente per il repaglinide che determina una maggiore solubilità, un rapido inizio dell'azione e una maggiore biodisponibilità sistemica.